Farmakologi og toksikologi af dihydroartemisinin tabletter
Apr 21, 2021
Farmakologi: Dette produkt er et derivat af artemisinin, som har en stærk og hurtig drabende virkning på den erytrocytiske Plasmodium-fase og hurtigt kan kontrollere kliniske angreb og symptomer. Virkningsmekanismen for artemisinin er ikke særlig klar, hvilket forstyrrer hovedsageligt funktionen af Plasmodium overflademembran mitokondrier. Artemisinin ændrer membranstrukturen i Plasmodium ved at påvirke ultrastrukturen i dens erytrocytiske fase. På grund af dets indvirkning på madblærer er næringsstofoptagelsen af Plasmodium blokeret, hvilket resulterer i tab af et stort antal Plasmodium-cytoplasma og næringsstoffer og manglen på supplement, hvilket resulterer i en hurtig død af Plasmodium. Virkningsmekanismen medieres af det frie jern, der produceres ved nedbrydning af hæmoglobin gennem dets indre peroxid (dioxygen) bro, som producerer ustabile organiske frie radikaler og / eller andre elektrofile mediatorer og derefter danner kovalente addukter med proteinerne fra Plasmodium, hvilket resulterer i Plasmodiums død. Den malariaaktivitet af artemether var 6 gange højere end artemisinins. Toksikologi: Undersøgelser af reproduktionstoksicitet hos dyr har vist, at indgivelse under graviditetsinduktionsperioden hos mus kan øge fostrets absorption, men har ingen teratogen effekt.
